Selleck 選擇性BMP信號通路抑制劑，選擇性的BMP信號通路抑制劑
產品品牌：Selleck
產品名稱：選擇性的BMP信號通路抑制劑
產品貨號：S2618 LDN-193189
產品規格：2mg/5mg/25mg
Selleck 選擇性的 BMP信號通路抑制劑(ji)

Selleck 選擇性BMP信號通路抑制劑

Selleck Chemicals創立于2006年(nian)(nian)，總部設在(zai)美國德克薩斯(si)州休斯(si)敦,其在(zai)亞洲(zhou)和歐洲(zhou)設有分部。截至2013年(nian)(nian)11月，Selleck Chemicals在(zai)*擁有共50個區(qu)域性代理商和合作伙伴。Selleck與超過20,000名客(ke)戶已建(jian)立長(chang)期穩定的關系，主要客(ke)戶包括(kuo)世界各大(da)制藥(yao)廠，生物科技公司，醫院(yuan)及各大(da)臨床診斷(duan)實驗(yan)室,世界各著(zhu)名高校(xiao)、研(yan)究(jiu)所以及政府(fu)機(ji)構等。

Selleck 選擇性BMP信號通路抑制劑

Selleck S2618 LDN-193189，選擇性的BMP信號通路抑制劑，產品簡介：

產品品牌：Selleck

產品名(ming)稱：選擇性的BMP信(xin)號通路抑制劑

產品貨號：S2618 LDN-193189

產(chan)品規格：2mg/5mg/25mg

Selleck S2618 LDN-193189，選擇性的BMP信號通路抑制劑，產品簡介：

LDN193189是一種選擇性的轉錄活性形態發生蛋白（BMP）I型受體抑制劑，抑制活化素受體樣激酶-2（ALK2）和ALK3，IC50值分別為5 nM和30 nM[1]。

在C2C12細胞中，LDN193189抑(yi)制(zhi)BMP誘導的Smad信號(hao)（Smad1/5/8）和非Smad信號(hao)（包括p38和Akt）的磷酸化[2]。

在(zai)支氣管(guan)上皮(pi)（Beas2B）細胞(bao)和C57BL/6小鼠中，LDN193189對BMP的藥理學抑制(zhi)可阻(zu)止(zhi)BMP2誘(you)(you)導的E-鈣粘蛋白下調(diao)。LDN193189也抑制(zhi)細胞(bao)水平BMP誘(you)(you)導的上皮(pi)通(tong)透性(xing)的減少.

 體外研究：LDN193189有效抑制BMP4介導的Smad1，Smad5和Smad8活化, IC 50為5 nM，并有效地抑制BMP的I型受體ALK2和ALK3的轉錄活性，IC 50分別為5 nM和30 nM。此外，LDN193189還抑制組成型活性ALK2R206H or ALK2Q207D突變蛋白誘導的轉錄活性。近的一項研究表明在動脈粥樣硬化形成的人主動脈內皮細胞中，LDN-193189阻止氧化低密度脂蛋誘導的活性氧生成。

體(ti)內研究：在(zai)利用Ad.Cre條(tiao)件性caALK2轉基因小(xiao)(xiao)鼠中，與對(dui)7日齡（P7），LDN-193189（3 mg/kg,腹腔注(zhu)射）導致(zhi)鄰近的(de)左脛(jing)骨(gu)(gu)和(he)腓(fei)骨(gu)(gu)在(zai)P13出現(xian)(xian)輕度鈣(gai)(gai)化(hua)，并防止在(zai)P15出現(xian)(xian)放射線病(bing)變而不(bu)會造成體(ti)重減輕或生(sheng)(sheng)長遲(chi)緩(huan)，自發性骨(gu)(gu)折，骨(gu)(gu)質密度下降(jiang)或行為異常。 LDN193189通(tong)過抑制骨(gu)(gu)形(xing)(xing)態發生(sheng)(sheng)蛋白（BMP）6誘(you)導的(de)信號轉導途徑(jing)而斑馬魚胚胎背部化(hua)，而對(dui)血管發育無影響。 在(zai)含PCa-118b瘤(liu)小(xiao)(xiao)鼠中，LDN-193189削弱腫(zhong)瘤(liu)生(sheng)(sheng)長并降(jiang)低了腫(zhong)瘤(liu)中的(de)骨(gu)(gu)形(xing)(xing)成。在(zai)低密度脂蛋白受體(ti)缺陷（LDLR-/-）小(xiao)(xiao)鼠中，LDN-193189有效地抑制動(dong)脈粥樣(yang)硬化(hua)的(de)發展(zhan)。此外，LDN-193189也表現(xian)(xian)出對(dui)相關(guan)的(de)血管炎，成骨(gu)(gu)活性和(he)鈣(gai)(gai)化(hua)的(de)抑制作(zuo)用。

小分子化(hua)合物介紹：

小分子(zi)物質(zhi)多為(wei)低分子(zi)量的有機(ji)化合物，會影響生物信號通路(lu)如wnt通路(lu)從(cong)而控制細胞反應，已經成(cheng)為(wei)干細胞研究的有力工具。

wnt通路是細(xi)胞增殖分化的關鍵調控環節。近年來(lai)人們在對干細(xi)胞的研究中發現，wnt信號通路對于表皮干細(xi)胞、腸干細(xi)胞、造血干細(xi)胞、神經干細(xi)胞、胚胎干細(xi)胞以及腫瘤干細(xi)胞的維(wei)持都起著重(zhong)要的調控作用。

Selleck 選擇性的 BMP信號通路抑制劑

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