_XAV-939 Wnt通路抑制劑/beta-catenin抑制劑

XAV-939通過(guo)抑制tankyrase1/2而(er)選擇性抑制Wnt/β-catenin介導的轉(zhuan)錄(lu)，IC50為11 nM/4 nM，調節軸蛋白(bai)水平，但對CRE， NF-κB和(he)TGF-β無作用。

化學數據

Preparing Stock Solutions

簡(jian)要(yao)描(miao)述：Wnt inhibitor/抑制劑
53AH C26H28N2O3
LGK-974 1243244-14-5
IWP-3 687561-60-0
IWP-2 686770-61-6
KY02111 1118807-13-8
ICG-001 780757-88-2
Wnt-C59(C59) 1243243-89-1
XAV-939 284028-89-3

產(chan)品型號：CAS：284028-89-3
廠商性質：代理商
更新(xin)時間：2021-11-23
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詳細介紹

細胞試驗: ^[2]

細胞系	WTK1成淋巴細胞
濃度	1.0 μM
處理時間	8小時
方法	XAV939溶解在DMSO中，儲存濃度為10mM, 實驗處理時稀釋到100 μM。實驗組，用1.0 μM XAV939處理WTK1成淋巴細胞8小時，對照組用DMSO處理，上樣到4-20%梯度SDS-PAGE孔中。2小時上樣一次。在0, 2，和4 小時分別上樣，結果分別跑膠2, 4，和6小時。zui后，通過western blot分析。

分子量	312.31
化學式	C₁₄H₁₁F₃N₂OS
CAS號	284028-89-3

穩定性	3年 -20℃粉狀
穩定性	6月-80℃溶于DMSO
別名

溶解性 (25°C) *	體外	DMSO	12 mg/mL (38 mM)
		水	<1 mg/mL (<1 mM)
		乙醇	<1 mg/mL (<1 mM)
	體內	30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol,	30 mg/mL
* <1 mg/ml 指產品微溶或不溶 * 溶解度檢測是由Selleck技術部門檢測的，可能會和文獻中提供的溶解度有所差異，這是由于生產工藝和批次不同產生的正常現象。

Chemical Name	2-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-7,8-dihydro-5H-thiopyrano[4,3-d]pyrimidin-4-ol

XAV-939通過抑制tankyrase1/2而選擇性抑制Wnt/β-catenin介導的轉錄，IC50為11 nM/4 nM，調節軸蛋白水平，但對CRE， NF-κB和TGF-β無作用。

XAV939 是小分子選擇性抑制劑，抑制Wnt通路轉錄因子β-catenin調節的轉錄，作用于TNKS1和TNKS2時IC50分別為11和4nM。XAV939通過穩定axin和斷裂混合物的極限濃度組成促進β-catenin降解，而穩定axin是通過阻斷PAR酶：端錨聚合酶1和2 。2種端錨聚合酶亞型因為axin的高度保守區而相互作用，促進了端錨聚合酶通過泛素-蛋白酶體途徑的降解。XAV939抑制Wnt/β-catenin通路活性已經用于多種癌癥治療。^[1] XAV939尤其抑制端錨聚合酶PARP活性。XAV939 明顯降低DNA-PKcs蛋白水平, 說明了在維持DNA-PKcs蛋白穩定性時端錨聚合酶PARP活性的關鍵性。用1.0 μM XAV939處理12小時，DNA-PKcs蛋白水平降低到zui低水平，與用DMSO處理的對照組相比，相對表達量小于25%。1.0 μM XAV939治療人類成淋巴細胞，導致端錨聚合酶1水平明顯上升。^[2]

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.2019 mL	16.0097 mL	32.0195 mL
5 mM	0.6404 mL	3.2019 mL	6.4039 mL
10 mM	0.3202 mL	1.6010 mL	3.2019 mL
50 mM	-	-	-

XAV-939 Wnt通路抑制劑/beta-catenin抑制劑相關(guan)產(chan)品(pin)介紹：

ICG-001

ICG-001拮抗(kang)Wnt/β-catenin/TCF介導的轉(zhuan)錄(lu)，能(neng)特異性結合(he)到元件結合(he)蛋白(bai)（CBP），IC50為(wei)3 μM，但不(bu)能(neng)結合(he)到相關的轉(zhuan)錄(lu)共激活因(yin)子p300上。

IWR-1-endo

IWR-1-endo是一種Wnt通路抑制劑，IC50為(wei)180 nM，誘導Axin2蛋白水平，且促進β-catenin磷酸化。

MG-132

MG-132是一種蛋白酶體抑制劑，IC50為100 nM，也(ye)抑制鈣蛋白(bai)酶，IC50為1.2 μM。

Y-27632 2HCl

Y-27632 2HCl是一種選擇性的ROCK1(p160ROCK)抑制劑，K_i為140 nM，比對其他激酶(mei)包括(kuo)PKC，cAMP依賴性蛋(dan)白激酶(mei)， MLCK和PAK的(de)作(zuo)用(yong)強200多倍(bei)。

Everolimus (RAD001)

Everolimus (RAD001)是一種mTOR抑制劑，作用于FKBP12，IC50為(wei)1.6-2.4 nM。

Dasatinib

Dasatinib是一種Src/Abl抑制(zhi)(zhi)劑，對生型Abl和(he)Src激酶均有抑制(zhi)(zhi)作用，IC50分別為0.6 nM和(he)0.8 nM。

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