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Wnt-C59 (C59)是(shi)一種PORCN抑制劑,作用于Wnt3A-調節(jie)的(de)多聚TCF結合位點驅動的(de)熒(ying)光(guang)素酶的(de)激活,IC50為74 pM。
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產品描述 | Wnt-C59 (C59)是一種PORCN抑制劑,作用于Wnt3A-調節的多聚TCF結合位點驅動的熒光素酶的激活,IC50為74 pM。 | |||||
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靶點 | Porcn | |||||
IC50 | 74 pM [1] | |||||
體外研究 | Wnt-C59 (C59)在納摩爾濃度時抑制PORCN酶活性。Wnt-C59(10 nM)作用于轉染WNT3A-V5或WNT8A-V5質粒的HeLa細胞,抑制Palmitoylation依賴性的Wnt-WLS互動。Wnt-C59 (100 nM)作用于轉染WNT3A-V5的HeLa細胞,抑制Palmitate合并到WNT3A,與此*的是,PORCN活性受抑制。Wnt-C59 (100 nM)作用于轉染PORCN的無PORCN HT1080細胞抑制所有小鼠PORCN剪接變異體的活性。Wnt-C59在納摩爾水平抑制哺乳動物PORCN酰基轉移酶活性,且抑制所有人類Wnts激活。Wnt-C59在體外按*抑制PORCN的濃度處理, 不顯著抑制46種實驗癌細胞系增殖。[1]Wnt-C59 處理NMuMG(NMG) 細胞,顯著抑制增殖,與ICG-001差不多。Wnt-C59 作用于NMuMG(NMG)細胞,抑制三倍球體形成,這依賴于Wnt10b的分泌。Wnt-C59抑制50%以上的人類MDA-MB 231細胞增殖。[2]Wnt-C59 (Porcupine抑制劑)作用于轉染Flag-Porcupine的小鼠L-Wnt3a細胞,抑制[125I]iodo-pentadecanoate的放射性標簽形成。[3] | |||||
體內研究 | Wnt-C59按5 mg/kg劑量單獨口服處理給藥小鼠,至少16小時后,濃度維持大于體外IC50的10倍以上。Wnt-C59(10 mg/kg)作用于原位移植獨立性MMTV-WNT1腫瘤的雌性裸鼠,抑制MMTV-WNT1腫瘤生長。Wnt-C59 (10 mg/kg)作用于原位移植獨立性MMTV-WNT1腫瘤的雌性裸鼠,通過降低β-catenin靶向基因的表達,降低Wnt通路活性,且降低MMTV-WNT1腫瘤增殖。[1] Wnt-C59(10%)局部給藥處理成年K14CREER/Rosa-SmoM2小鼠,處理4周,降低表達SmoM2的細胞的發育異常尺寸。[4] | |||||
特征 |
細胞試驗: [2]
細胞系 | NMuMG(NMG) 和 MDA-MB 231細胞 |
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濃度 | |
處理時間 | 48小時 |
方法 | 細胞按每孔4×103個接種在100 μL 含Wnt-C59的培養基中。細胞在37℃下溫育48小時。每孔加入10 μL細胞增殖試劑,在37℃下溫育4小時。在搖床上充分震蕩1分鐘。使用ELISA酶標儀測量樣品的吸光度。 |
動物實驗: [1]
動物模型 | 原位移植獨立性MMTV-WNT1腫瘤的雌性裸鼠 | ||
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配制 | 0.5%甲基纖維素和0.1% Tween-80 | ||
劑量 | 10 mg/kg | ||
給藥處理 | 口服處理 | ||
溶解度 | 0.5% methylcellulose/0.2% Tween 80, 30 mg/mL | ||
* 溶解度檢測是由Selleck技術部門檢測的,可能會和文獻中提供的溶解度有所差異,這是由于生產工藝和批次不同產生的正常現象。 |
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參考文獻
[1] Proffitt KD, et al. Cancer Res, 2013, 73(2), 502-507.
[2] Wend P, et al. EMBO Mol Med, 2013, 5(2), 264-279.
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分子量 | 379.45 |
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化學式 | C25H21N3O |
CAS號 | 1243243-89-1 |
穩定性 | 3年 -20℃粉狀 |
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6月-80℃溶于DMSO | |
別名 |
溶解性 (25°C) * | 體外 | DMSO | 76 mg/mL (200 mM) |
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水 | <1 mg/mL (<1 mM) | ||
乙醇 | <1 mg/mL (<1 mM) | ||
體內 | 0.5% methylcellulose/0.2% Tween 80, | 30 mg/mL | |
* <1 mg/ml 指產品微溶或不溶 * 溶解度檢測是由Selleck技術部門檢測的,可能會和文獻中提供的溶解度有所差異,這是由于生產工藝和批次不同產生的正常現象。 |
Chemical Name | 2-(4-(2-methylpyridin-4-yl)phenyl)-N-(4-(pyridin-3-yl)phenyl)acetamide |
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1 mg | 5 mg | 10 mg | |
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1 mM | 2.6354 mL | 13.1770 mL | 26.3539 mL |
5 mM | 0.5271 mL | 2.6354 mL | 5.2708 mL |
10 mM | 0.2635 mL | 1.3177 mL | 2.6354 mL |
50 mM | 0.0527 mL | 0.2635 mL | 0.5271 mL |
CAS:1243243-89-1 Wnt-C59 (C59) PORCN抑(yi)制劑/C25H21N3O相關(guan)產品介(jie)紹:
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IWR-1-endo
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Gefitinib (ZD1839)
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特征: Gefitinib是有效的EGFR酪氨酸激酶抑制劑(ji)。
ICG-001
ICG-001拮(jie)抗Wnt/β-catenin/TCF介導(dao)的轉錄,能(neng)特異性結(jie)合(he)(he)到(dao)元件結(jie)合(he)(he)蛋(dan)白(CBP),IC50為3 μM,但不能(neng)結(jie)合(he)(he)到(dao)相關的轉錄共激活因子p300上。
Bortezomib (PS-341)
Bortezomib (PS-341)是一種有效的蛋白酶抑制劑,Ki為0.6 nM。
特征: Bortezomib(Velcade)是有(you)效的蛋白酶抑(yi)制劑(ji)。
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