產品名稱：選擇性TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑

產品品牌：selleck

產品貨號：S1476 

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selleck  TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑 產品介紹：

SB525334是一種有效的，選(xuan)擇性(xing)TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑，無細胞試驗中(zhong)IC50為(wei)14.3 nM，作用于ALK4比(bi)作用于ALK5效果低4倍(bei)，對ALK2，3，和 6沒有活性。

產品特性：

SB-525334有效選擇性抑(yi)制TGF-β1受體(ALK5)。

靶點：

TGFβR1(ALK5) 
(Cell-free assay)

14.3 nM

體外研究活性：

SB-525334對ALK2, 3,和(he)6抑(yi)制(zhi)效果不大, IC50 > 10 μM。SB-525334作(zuo)用(yong)(yong)于腎臟近曲小管上皮細(xi)胞，抑(yi)制(zhi)TGF-β1誘導(dao)的Smad2/3磷酸化(hua)和(he)核轉位；1μM SB-525334作(zuo)用(yong)(yong)于A498腎臟上皮癌細(xi)胞，抑(yi)制(zhi)TGF-β1誘導(dao)的纖溶酶原(yuan)激活(huo)物抑(yi)制(zhi)劑-1(PAI-1)和(he)原(yuan)膠原(yuan)α1(I) mRNA增多表達。[1]SB525334 (1 μM)作用于(yu)從攜帶遺傳(chuan)式的(de)(de)特發性肺動脈高(gao)壓(PAH)的(de)(de)病人體內獲得的(de)(de)肺動脈平滑肌細(xi)胞(PASMCs)，降低對TGF-β1的(de)(de)敏感性

產品名稱：選擇性TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑

產品品牌：selleck

產品(pin)貨號：S1476 

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selleck  TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑 體內研究活性：

SB-525334每天按10mg/kg劑量作(zuo)用(yong)于(yu)(yu)腎炎誘導(dao)(dao)的(de)腎臟(zang)纖維(wei)化(hua)鼠(shu)(shu)模(mo)型，降低腎臟(zang)的(de)PAI-1, 原膠(jiao)(jiao)原α1(I), 和(he)(he)原膠(jiao)(jiao)原α1(III) mRNA水(shui)平。而且，SB-525334明顯抑(yi)制(zhi)PAN誘導(dao)(dao)的(de)蛋白(bai)(bai)尿。SB525334作(zuo)用(yong)于(yu)(yu)PAH鼠(shu)(shu)模(mo)型，明顯倒轉肺(fei)(fei)(fei)動脈壓(ya)，且抑(yi)制(zhi)右心室肥大, 用(yong)SB525334(3或30mg/kg)處理后(hou)，使用(yong)monocrotaline (用(yong)于(yu)(yu)誘導(dao)(dao)PAH)誘導(dao)(dao)肺(fei)(fei)(fei)動脈肌化(hua)。 SB-525334有效抑(yi)制(zhi)葉(xie)間細胞(bao)腫瘤。SB-525334每天按10 mg/kg劑量作(zuo)用(yong)于(yu)(yu)Eker鼠(shu)(shu),明顯降低子宮葉(xie)間細胞(bao)腫瘤發生率，多樣性(xing)，和(he)(he)尺(chi)寸(cun)。 SB-525334(10 mg/kg或30 mg/kg)作(zuo)用(yong)于(yu)(yu)Bleomycin誘導(dao)(dao)的(de)肺(fei)(fei)(fei)纖維(wei)化(hua)鼠(shu)(shu)模(mo)型,降低肺(fei)(fei)(fei)組織(zhi)病理的(de)變異(yi)，且明顯降低I和(he)(he)III型原膠(jiao)(jiao)原和(he)(he)纖連(lian)蛋白(bai)(bai)mRNA的(de)表(biao)(biao)達(da)。SB-525334也降低Smad2/3核轉位(wei)(wei)和(he)(he)易(yi)位(wei)(wei)，且降低表(biao)(biao)達(da)CTGF的(de)細胞(bao), 成肌纖維(wei)細胞(bao)增殖和(he)(he)I型膠(jiao)(jiao)原沉(chen)淀. 

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