產品名稱：SB525334 TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑

產品品牌：selleck

產(chan)品貨號：S1476 

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selleck  TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑 產品介紹：

SB525334是一(yi)種有效的(de)，選擇性TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑，無細胞試驗中IC50為14.3 nM，作用(yong)于(yu)ALK4比(bi)作用(yong)于(yu)ALK5效果低(di)4倍，對ALK2，3，和 6沒(mei)有活性。

產品特性：

SB-525334有效選(xuan)擇性抑制TGF-β1受(shou)體(ALK5)。

靶點：

TGFβR1(ALK5) 
(Cell-free assay)

14.3 nM

體外研究活性：

SB-525334對ALK2, 3,和(he)6抑(yi)制效果(guo)不大, IC50 > 10 μM。SB-525334作用于(yu)腎臟近曲小管上(shang)皮細胞，抑(yi)制TGF-β1誘導(dao)的Smad2/3磷酸化和(he)核轉位(wei)；1μM SB-525334作用于(yu)A498腎臟上(shang)皮癌細胞，抑(yi)制TGF-β1誘導(dao)的纖溶(rong)酶原(yuan)激活物抑(yi)制劑-1(PAI-1)和(he)原(yuan)膠原(yuan)α1(I) mRNA增(zeng)多(duo)表達。[1]SB525334 (1 μM)作用于從攜帶遺傳(chuan)式的特發性肺(fei)(fei)動脈(mo)高壓(PAH)的病人(ren)體內獲得的肺(fei)(fei)動脈(mo)平滑肌細胞(PASMCs)，降低(di)對TGF-β1的敏(min)感性

產品名稱：SB525334 TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑

產品品牌：selleck

產品(pin)貨(huo)號：S1476 

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selleck  TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑 體內研究活性：

SB-525334每天按10mg/kg劑量作(zuo)用(yong)(yong)于腎(shen)(shen)炎誘導(dao)的(de)(de)腎(shen)(shen)臟(zang)纖(xian)維(wei)化鼠模(mo)型，降低(di)腎(shen)(shen)臟(zang)的(de)(de)PAI-1, 原(yuan)膠原(yuan)α1(I), 和(he)(he)原(yuan)膠原(yuan)α1(III) mRNA水平。而且(qie)，SB-525334明(ming)顯(xian)抑(yi)制PAN誘導(dao)的(de)(de)蛋(dan)(dan)白尿(niao)。SB525334作(zuo)用(yong)(yong)于PAH鼠模(mo)型，明(ming)顯(xian)倒轉肺動(dong)脈(mo)壓，且(qie)抑(yi)制右心室肥大, 用(yong)(yong)SB525334(3或(huo)30mg/kg)處(chu)理后，使用(yong)(yong)monocrotaline (用(yong)(yong)于誘導(dao)PAH)誘導(dao)肺動(dong)脈(mo)肌(ji)化。 SB-525334有效抑(yi)制葉間細(xi)(xi)胞腫瘤。SB-525334每天按10 mg/kg劑量作(zuo)用(yong)(yong)于Eker鼠,明(ming)顯(xian)降低(di)子宮葉間細(xi)(xi)胞腫瘤發生率，多樣性，和(he)(he)尺寸(cun)。 SB-525334(10 mg/kg或(huo)30 mg/kg)作(zuo)用(yong)(yong)于Bleomycin誘導(dao)的(de)(de)肺纖(xian)維(wei)化鼠模(mo)型,降低(di)肺組織病理的(de)(de)變(bian)異，且(qie)明(ming)顯(xian)降低(di)I和(he)(he)III型原(yuan)膠原(yuan)和(he)(he)纖(xian)連蛋(dan)(dan)白mRNA的(de)(de)表達。SB-525334也降低(di)Smad2/3核轉位(wei)和(he)(he)易(yi)位(wei)，且(qie)降低(di)表達CTGF的(de)(de)細(xi)(xi)胞, 成肌(ji)纖(xian)維(wei)細(xi)(xi)胞增殖和(he)(he)I型膠原(yuan)沉淀. 

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上海(hai)華雅思創生(sheng)物(wu)(wu)科技(ji)(ji)有限公司主營：生(sheng)物(wu)(wu)技(ji)(ji)術(shu)(shu)產品(pin)(pin)的(de)(de)(de)銷售與技(ji)(ji)術(shu)(shu)服務(wu)、生(sheng)物(wu)(wu)新(xin)技(ji)(ji)術(shu)(shu)新(xin)產品(pin)(pin)展示(shi)、生(sheng)命科學領域項目(mu)合作服務(wu)、品(pin)(pin)牌策劃與品(pin)(pin)牌形象廣(guang)告宣(xuan)傳、生(sheng)物(wu)(wu)醫藥(yao)行業(ye)人才(cai)咨詢(xun)服務(wu)、生(sheng)物(wu)(wu)醫藥(yao)行業(ye)管理咨詢(xun)服務(wu)。以“傳遞科學價(jia)值，服務(wu)科學研究"為宗旨，經過近(jin)十(shi)年(nian)的(de)(de)(de)努力，產品(pin)(pin)已(yi)經成功銷往：上海(hai)市(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)、北京市(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)、重慶市(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)、天津市(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)、廣(guang)東省(sheng)(sheng)(sheng)(sheng)的(de)(de)(de)廣(guang)州(zhou)市(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)、深圳市(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)、珠海(hai)市(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)、江西(xi)(xi)省(sheng)(sheng)(sheng)(sheng)的(de)(de)(de)南(nan)昌市(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)、四川省(sheng)(sheng)(sheng)(sheng)的(de)(de)(de)成都市(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)、綿陽(yang)、浙江省(sheng)(sheng)(sheng)(sheng)的(de)(de)(de)杭州(zhou)市(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)、寧(ning)(ning)波、溫州(zhou)、江蘇(su)省(sheng)(sheng)(sheng)(sheng)的(de)(de)(de)南(nan)京市(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)、蘇(su)州(zhou)、無錫、泰(tai)州(zhou)、湖(hu)南(nan)省(sheng)(sheng)(sheng)(sheng)的(de)(de)(de)長沙、陜西(xi)(xi)省(sheng)(sheng)(sheng)(sheng)的(de)(de)(de)西(xi)(xi)安(an)市(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)、楊凌、甘(gan)肅省(sheng)(sheng)(sheng)(sheng)的(de)(de)(de)蘭州(zhou)、寧(ning)(ning)夏的(de)(de)(de)銀川、新(xin)疆的(de)(de)(de)烏魯木(mu)齊、廣(guang)西(xi)(xi)省(sheng)(sheng)(sheng)(sheng)的(de)(de)(de)南(nan)寧(ning)(ning)市(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)、山東省(sheng)(sheng)(sheng)(sheng)的(de)(de)(de)濟南(nan)、青(qing)島、東北三省(sheng)(sheng)(sheng)(sheng) 遼寧(ning)(ning)省(sheng)(sheng)(sheng)(sheng)的(de)(de)(de)沈(shen)陽(yang)市(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)、大(da)連市(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)、吉林省(sheng)(sheng)(sheng)(sheng)的(de)(de)(de)長春市(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)、黑(hei)龍江省(sheng)(sheng)(sheng)(sheng)的(de)(de)(de)哈(ha)爾濱市(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)、海(hai)南(nan)省(sheng)(sheng)(sheng)(sheng)三亞等中(zhong)國絕大(da)部(bu)分省(sheng)(sheng)(sheng)(sheng)市(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)和自(zi)治區。

產品推薦：

SD-208:   SD-208是一種選(xuan)擇性TGF-βRI (ALK5)抑制劑，with IC50為(wei)48 nM，選擇性比TGF-βRII高100多倍。

SB431542: SB431542是一種有效的，選擇性ALK5抑(yi)制劑，無細(xi)胞(bao)試驗中IC50為94 nM，對(dui)(dui)ALK5的(de)作用比對(dui)(dui)p38、MAPK和其他激酶強100倍。