產品名稱：CAY10603 (BML-281)強效選擇性HDAC6抑制劑

產品貨號：S7596 

產品品牌：Selleck

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產品介紹：

CAY10603 (BML-281)是一(yi)種強效(xiao)的選擇(ze)性HDAC6抑制劑(ji)，IC50為2 pM，選擇(ze)性比其它HDACs高200多倍(bei)。

體外研究活性：

ICAY10603，通過抑制HDAC6，對胰(yi)腺癌細胞系表現出有效的(de)抗增殖活性，IC50 <1 μM，其可(ke)以用(yong)作新的(de)分子探針以探索HDAC的(de)生物學性能。

激酶(mei)實驗：

純化(hua)的(de)HDACs與1 mM羧基熒(ying)光(guang)素(FAM)-標(biao)記的(de)乙酰(xian)化(hua)多肽底(di)物和(he)(he)測(ce)試化(hua)合(he)(he)物在(zai)HDAC試驗緩(huan)沖(chong)液(ye)中于25℃下培(pei)養17小時，試驗緩(huan)沖(chong)液(ye)包含100 mM HEPES (pH 7.5)，25 mM KCl，0.1% BSA，和(he)(he)0.01% Triton X-100。加入包含0.078% SDS的(de)緩(huan)沖(chong)液(ye)(終SDS濃度為(wei)0.05%)終止(zhi)反(fan)應(ying)。底(di)物和(he)(he)產物使(shi)用(yong)Caliper LabChip 3000系統電泳分離(li)，以藍色(se)(se)激光(guang)激發，綠色(se)(se)熒(ying)光(guang)檢(jian)測(ce)(CCD2)。底(di)物和(he)(he)產品峰(feng)的(de)熒(ying)光(guang)強度使(shi)用(yong)Well Analyzer軟件(jian)在(zai)Caliper系統中檢(jian)測(ce)。對(dui)每個樣(yang)品，反(fan)應(ying)重復進行兩次。IC50值使(shi)用(yong)Microsoft Excel 中IDBS XLFit版(ban)4.2.1 插件(jian)和(he)(he)XLFit 4參數Logistic模型: ((A+((B_A)/1+((C/x)D))))自動計算(suan)，公式中X是化(hua)合(he)(he)物濃度，A和(he)(he)B分別(bie)為(wei)估計的(de)最(zui)小和(he)(he)最(zui)大抑制(zhi)百分比(bi)，C是拐點(dian)，D是S形曲線(xian)的(de)Hill斜率(lv)。IC50的(de)標(biao)準差使(shi)用(yong)Microsoft Excel 中IDBS XLFit版(ban)4.2.1 插件(jian)和(he)(he)公式xf4_FitResultStdError自動計算(suan)。

產品名稱：CAY10603 (BML-281)強效選擇性HDAC6抑制劑

產品貨號：S7596 

產(chan)品品牌(pai)：Selleck

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