產品名稱：Selleck Givinostat (ITF2357) HDAC抑制劑

產品貨號：S2170 

產品品牌：Selleck

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Selleck代理 HDAC抑制劑產品介紹：

Givinostat (ITF2357)是(shi)一種有效的HDAC抑(yi)制劑，作用于玉米HD2， HD1B和HD1A，無細胞試驗中IC50分(fen)別(bie)為10 nM， 7.5 nM和16 nM。Phase 2。

體外研究活性：

ITF2357作用(yong)于(yu)(yu)LPS刺(ci)激培養的(de)(de)人(ren)類外(wai)周血(xue)單核細胞(bao)(PBMCs),ITF2357降(jiang)低(di)TNFα,IL-1α,IL-1β和(he)(he)IFNγ的(de)(de)釋(shi)放(fang)，IC50為(wei)(wei)10-25 nM。ITF2357和(he)(he)IL-12及IL-18聯(lian)用(yong), 降(jiang)低(di)IFNγ和(he)(he)IL-6產生(sheng)，IC50為(wei)(wei)12.5-25 nM。ITF2357作用(yong)于(yu)(yu)多發性(xing)骨髓(sui)瘤(MM)細胞(bao)系(RPMI8226,NCI-H929,JJN3,KMS 11,KMS 12,KMS 18,和(he)(he) KMS 20)和(he)(he)急(ji)性(xing)骨髓(sui)性(xing)白血(xue)病(AML)細胞(bao)系(HL-60,THP-1,U937,KASUMI,KG-1,和(he)(he)TF-1)具有細胞(bao)毒性(xing), 平均IC50為(wei)(wei)200 nM。ITF2357 激活內(nei)部凋(diao)亡通路,上(shang)調 p21,下調Bcl-2和(he)(he)Mcl-1。ITF2357作用(yong)于(yu)(yu)葉(xie)間細胞(bao)基質細胞(bao)(MSCs)，抑制 IL-6,VEGF,和(he)(he)IFNγ產生(sheng)達80-95%。在有炎癥(zheng)的(de)(de)情況下，ITF2357有利于(yu)(yu)β細胞(bao)存活。ITF2357濃度為(wei)(wei)25和(he)(he)250 nM時，提(ti)高(gao)胰島細胞(bao)存活力,增(zeng)強胰島素分泌(mi),抑制MIP-1α和(he)(he)MIP-2釋(shi)放(fang),降(jiang)低(di)NO產生(sheng),及降(jiang)低(di)凋(diao)亡率。

體內研究活性：

ITF2357按1.0-10 mg/kg劑(ji)量(liang)(liang)作用于(yu)鼠(shu)，降(jiang)低LPS誘(you)(you)導(dao)的(de)血(xue)清TNFα和IFNγ達50%以上。ITF2357作用于(yu)鼠(shu)的(de)外周(zhou)血(xue)單核細胞(bao)，不會(hui)抑制CD3抗體誘(you)(you)導(dao)的(de)細胞(bao)因子。ITF2357按1或 5 mg/kg劑(ji)量(liang)(liang)作用于(yu)伴刀豆(dou)球(qiu)蛋白-A誘(you)(you)導(dao)的(de)肝炎, 明星降(jiang)低肝臟損傷。ITF2357按10 mg/kg劑(ji)量(liang)(liang)作用于(yu)體內(nei)注射AML-PS細胞(bao)系的(de)SCID鼠(shu)，明星延(yan)長壽(shou)命。TF2357按10 mg/kg劑(ji)量(liang)(liang)作用于(yu)閉(bi)合性顱腦損傷(CHI)鼠(shu)模型, 促進(jin)神經行為(wei)恢復, 降(jiang)低神經元惡(e)化,降(jiang)低損傷程度,且誘(you)(you)導(dao)神經膠質凋亡。

產品名稱：Selleck Givinostat (ITF2357) HDAC抑制劑

產品貨號：S2170 

產(chan)品(pin)品(pin)牌：Selleck

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