產品名稱：Selleck Givinostat (ITF2357) HDAC抑制劑

產品貨號：S2170 

產品品牌：Selleck

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產品介紹：

Givinostat (ITF2357)是一種有效的HDAC抑(yi)制劑，作用于(yu)玉米HD2， HD1B和HD1A，無細(xi)胞試驗(yan)中IC50分別(bie)為(wei)10 nM， 7.5 nM和16 nM。Phase 2。

體外(wai)研(yan)究活性：

ITF2357作用(yong)(yong)(yong)于LPS刺激培養(yang)的(de)人類(lei)外周血(xue)單核細(xi)胞(PBMCs),ITF2357降(jiang)低(di)TNFα,IL-1α,IL-1β和(he)(he)(he)IFNγ的(de)釋放，IC50為10-25 nM。ITF2357和(he)(he)(he)IL-12及IL-18聯用(yong)(yong)(yong), 降(jiang)低(di)IFNγ和(he)(he)(he)IL-6產生，IC50為12.5-25 nM。ITF2357作用(yong)(yong)(yong)于多發性(xing)(xing)骨髓(sui)瘤(MM)細(xi)胞系(RPMI8226,NCI-H929,JJN3,KMS 11,KMS 12,KMS 18,和(he)(he)(he) KMS 20)和(he)(he)(he)急(ji)性(xing)(xing)骨髓(sui)性(xing)(xing)白血(xue)病(AML)細(xi)胞系(HL-60,THP-1,U937,KASUMI,KG-1,和(he)(he)(he)TF-1)具有細(xi)胞毒性(xing)(xing), 平均IC50為200 nM。ITF2357 激活內(nei)部凋亡通路,上調 p21,下(xia)調Bcl-2和(he)(he)(he)Mcl-1。ITF2357作用(yong)(yong)(yong)于葉間細(xi)胞基(ji)質細(xi)胞(MSCs)，抑制 IL-6,VEGF,和(he)(he)(he)IFNγ產生達80-95%。在有炎(yan)癥的(de)情況下(xia)，ITF2357有利于β細(xi)胞存(cun)(cun)活。ITF2357濃度為25和(he)(he)(he)250 nM時(shi)，提高胰(yi)島細(xi)胞存(cun)(cun)活力,增強胰(yi)島素分泌(mi),抑制MIP-1α和(he)(he)(he)MIP-2釋放,降(jiang)低(di)NO產生,及降(jiang)低(di)凋亡率(lv)。

體(ti)內研(yan)究(jiu)活性：

ITF2357按1.0-10 mg/kg劑量(liang)作(zuo)用于鼠，降(jiang)(jiang)(jiang)低(di)LPS誘(you)導(dao)的(de)血(xue)清TNFα和IFNγ達(da)50%以(yi)上。ITF2357作(zuo)用于鼠的(de)外周血(xue)單核細(xi)胞，不會抑制(zhi)CD3抗體誘(you)導(dao)的(de)細(xi)胞因子。ITF2357按1或 5 mg/kg劑量(liang)作(zuo)用于伴刀豆球蛋白-A誘(you)導(dao)的(de)肝(gan)(gan)炎, 明星降(jiang)(jiang)(jiang)低(di)肝(gan)(gan)臟損(sun)傷(shang)。ITF2357按10 mg/kg劑量(liang)作(zuo)用于體內(nei)注射(she)AML-PS細(xi)胞系的(de)SCID鼠，明星延長壽命。TF2357按10 mg/kg劑量(liang)作(zuo)用于閉(bi)合性顱腦(nao)損(sun)傷(shang)(CHI)鼠模型, 促進神(shen)(shen)經行為恢復, 降(jiang)(jiang)(jiang)低(di)神(shen)(shen)經元(yuan)惡(e)化,降(jiang)(jiang)(jiang)低(di)損(sun)傷(shang)程度,且誘(you)導(dao)神(shen)(shen)經膠質凋亡。

產品名稱：Selleck Givinostat (ITF2357) HDAC抑制劑

產品貨號：S2170 

產品(pin)品(pin)牌：Selleck

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• PI3K/Akt/mT

  表觀遺傳

• 甲(jia)基(ji)化

• 免疫&炎癥

• 酪·氨酸蛋白激酶(mei)

• 血管生成

• 凋亡

• 自噬

• 內質網應激&UPR響(xiang)應

• JAK/STAT信號通路

• MAPK信號通路

• 細胞(bao)骨架

• 細胞周期

• TGF-beta/Smad信號通路(lu)

• DNA損(sun)傷/DNA修復

• 干細胞&Wnt通路

• Hippo信(xin)號通路

• 泛素(su)化

• 神(shen)經信號

• NF-κB信號通路(lu)

• GPCR&G蛋(dan)白

• 內(nei)分泌&激素

• 跨膜轉運

• 代(dai)謝

• 蛋白酶

• 微生物

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