產品名稱：Selleck GSK690693  泛Akt抑制劑 現貨

產品貨號：S1113 

產品品牌(pai)：Selleck 

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產品介紹：

GSK690693 是一種泛Akt抑制劑(ji)，靶向作(zuo)用于Akt1/2/3，在無細胞(bao)試驗中IC50為2 nM/13 nM/9 nM，也對AGC激酶家族:PKA，PrkX和(he)PKC同工酶敏(min)感。GSK690693 也能有效(xiao)地抑(yi)制CAMK家族的 AMPK 和 DAPK3，對應的IC50值(zhi)分別為50 nM和81 nM。GSK690693 可影響 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活(huo)性(xing)并有(you)效地抑制(zhi) STING-dependent IRF3 的激活(huo)。Phase 1。

體外研究活性：

相對(dui)于(yu)其它家族的(de)(de)(de)(de)(de)大(da)部分(fen)激酶，GSK690693 對(dui)于(yu)Akt亞型有(you)著高(gao)度(du)的(de)(de)(de)(de)(de)選(xuan)擇(ze)性(xing)。 然而(er)，GSK690693 對(dui)于(yu) AGC 激酶家族的(de)(de)(de)(de)(de)成員(yuan)選(xuan)擇(ze)性(xing)較低，包(bao)括 PKA, PrkX, 和 PKC同功酶， IC50分(fen)別為 24 nM, 5 nM, 和 2-21 nM. GSK690693也能(neng)很有(you)效的(de)(de)(de)(de)(de)抑(yi)制(zhi)CAMK家族的(de)(de)(de)(de)(de) AMPK 和DAPK3 ， IC50 分(fen)別為 50 nM和81 nM, 也能(neng)很好的(de)(de)(de)(de)(de)抑(yi)制(zhi)STE 家族的(de)(de)(de)(de)(de) PAK4, 5, 和6 ，IC50分(fen)別為 10 nM, 52 nM, 和 6 nM. 在(zai)(zai)腫瘤細(xi)(xi)胞(bao)(bao)(bao)(bao)中， GSK690693抑(yi)制(zhi)GSK3β 的(de)(de)(de)(de)(de)磷酸化(hua)， IC50 在(zai)(zai) 43 nM 到 150 nM. GSK690693的(de)(de)(de)(de)(de)治療會(hui)以(yi)劑量依賴性(xing)的(de)(de)(de)(de)(de)方式導致 轉(zhuan)錄(lu)因子FOXO3A在(zai)(zai)細(xi)(xi)胞(bao)(bao)(bao)(bao)核(he)聚集. GSK690693 有(you)效地抑(yi)制(zhi) T47D, ZR-75-1, BT474, HCC1954, MDA-MB-453, 和 LNCaP 細(xi)(xi)胞(bao)(bao)(bao)(bao)的(de)(de)(de)(de)(de)增殖， IC50分(fen)別為72 nM, 79 nM, 86 nM, 119 nM, 975 nM,和147 nM. 在(zai)(zai) LNCaP 和 BT474 細(xi)(xi)胞(bao)(bao)(bao)(bao)中，大(da)于(yu)100 nM GSK690693會(hui)誘導細(xi)(xi)胞(bao)(bao)(bao)(bao)凋亡。與AKT 在(zai)(zai)細(xi)(xi)胞(bao)(bao)(bao)(bao)生存過(guo)程中的(de)(de)(de)(de)(de)功能(neng)一樣, GSK690693可以(yi)誘導敏感(gan)型的(de)(de)(de)(de)(de) ALL 細(xi)(xi)胞(bao)(bao)(bao)(bao)系的(de)(de)(de)(de)(de)細(xi)(xi)胞(bao)(bao)(bao)(bao)凋亡。

體內研究活性：

在人的(de)乳腺(xian)癌(ai)(BT474)異種(zhong)移植模型(xing)中，單用 GSK690693治(zhi)療會(hui)(hui)抑(yi)(yi)制(zhi)(zhi) GSK3β的(de)磷(lin)酸化，這種(zhong)抑(yi)(yi)制(zhi)(zhi)具有劑量和時間依賴特性(xing)。同樣(yang)的(de)， GSK690693 引起(qi)Akt 底(di)物(wu), PRAS40, 和 FKHR/FKHRL1 磷(lin)酸化水平的(de)下(xia)降。GSK690693也會(hui)(hui)導致血(xue)糖濃度(du)的(de)急劇上升，藥物(wu)治(zhi)療8 到 10小時后(hou)血(xue)糖濃度(du)恢復本底(di)水平。在體內(nei)實驗中，用GSK690693進行治(zhi)療會(hui)(hui)引起(qi) 磷(lin)酸化的(de) Akt 底(di)物(wu)減少, 有效地抑(yi)(yi)制(zhi)(zhi)人 SKOV-3 卵巢癌(ai), LNCaP 前列(lie)腺(xian)癌(ai)和 BT474，HCC-1954 乳腺(xian)癌(ai) 的(de)異種(zhong)移植的(de)生(sheng)長，在30 mg/kg/天(tian)的(de)藥物(wu)濃度(du)時達到最大的(de)抑(yi)(yi)制(zhi)(zhi)率(lv) 58%到 75%。暫且不論Akt的(de)激活機制(zhi)如(ru)何，GSK690693 顯(xian)示(shi)了很好的(de)藥效(xiao)。在一(yi)種(zhong)Lck-MyrAkt2 小(xiao)鼠模型(xing)中(zhong)，體內表達的(de)膜約束的(de)Akt一(yi)直處于(yu)活化狀(zhuang)態，GSK690693是最·有·效(xiao)的(de)延(yan)緩(huan)腫瘤進展的(de)藥物。

產品名稱：Selleck GSK690693  泛Akt抑制劑 現貨

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